Главное меню:


Советуем

Поиск по сайту

Рубрики

Февраль 2019
Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
« Авг    
 123
45678910
11121314151617
18192021222324
25262728  

Архив

  • Управление


  • Советуем

    Антагонисты обладают следующими свойствами, связанными

    антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой: липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей; особенность “соединительного” атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины). Но, как показали многочисленные исследования, Н антигистаминные препараты 1-го поколения вызывают целый ряд побочных эффектов (среди которых наиболее выраженный седативный эффект), ограничивающих их применение в клинике. блокада рецепторов других медиаторов (например, Мхолинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения); действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание); расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии); тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении). рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н противогистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит их необходимо принимать 34 раза в сутки. В России, в лаборатории М. Д. Машковского создана новая группа хинуклидиновые производные: квифенадин и секвифенадин.

    Квифенадин обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства. Он не вызывает адренолитический и холинолитический эффект. Помимо блокады Н рецепторов, квифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Секвифенадин, кроме блокады Н рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.