Главное меню:


Советуем

Поиск по сайту

Рубрики

Июль 2019
Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
« Авг    
1234567
891011121314
15161718192021
22232425262728
293031  

Архив

  • Управление


  • Советуем

    Рецепторы сопоставимы с препаратами первого

    рецепторы сопоставимы с препаратами первого поколения, но они не проникают через гематоэнцефалический барьер, а потому не вызывают седативного эффекта. Антигистаминные препараты второго поколения стали широко использоваться в клинике в 80-е годы. –рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд–рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется их более продолжительное действие. У этой группы препаратов также были выявлены серьезные побочные фармакологические эффекты, связанные с их кардиотоксичностью. В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая “веретенообразная” тахикардия, на ЭКГ удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450.

    Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. рецепторы), но отличаются профилем безопасности. Наиболее низким профилем безопасности обладали антигистаминные препараты второго поколения терфенадин и астемизол. одновременное применение с кетоконазолом, интраконозолом или миконазолом одновременное применение с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT, включая антиаритмические средства некомпенсированные заболевания сердечнососудистой, нейроэндокринной системы, печени, почек беременность и период лактации. В 1997 году Администрация по контролю пищевых и лекарственных продуктов США (FDA) потребовала запретить использование терфенадина первого неседативного антигистаминного препарата второго поколения.

    Позже был запрещен к применению и астемизол. Как уже говорилось выше, это было связано с тем, что при наличии клинического эффекта, сопоставимого с другими антигистаминными средствами, при применении терфенадина и астемизола отмечался высокий коэфициент риска кардиотоксического эффекта. С 2001 года эти препараты запрещены к применению и в России. В настоящее время к антигистаминным препаратам предъявляют строгие требования, прежде всего они должны обладать: гистаминовой активностью, высокой клинической эффективностью при аллергических заболеваниях (КАР, САР, ХРК и др.), высоким профилем безопасности, быстрым всасыванием и началом действия, высокой биодоступностью и длительным периодом полувыведения, которые позволяют добиться длительного клинического эффекта после однократного введения (не менее 24 часов), возможностью использовать вместе с другими группами медикаментов (антибиотики, противогрибковые, сердечные средства и др.), а также при отсутствии: необходимости изменять дозу препарата при нарушениях функции ЖКТ, гепатобиллиарной, мочевыделительной, сердечнососудистой систем и др., в пожилом и старческом возрасте, тахифилаксии, кумуляции и пр. Наиболее высоким профилем безопасности среди антигистаминных препаратов второго поколения обладает эбастин. Основными преимуществами Эбастина являются: быстрый, выраженный и продолжительный клинический эффект, высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема препарата один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов, отсутствие тахифилаксии, высокий профиль безопасности, отсутствие седативного и кардиотоксического эффекта, возможность гибкого дозирования. Эбастин не усиливает действие алкоголя и доступен по цене. Так же хорошо зарекомендовал себя препарат Международной Фармацевтической компании Lek (Словения) лоратадин (Ломилан) .