Главное меню:


Советуем

Поиск по сайту

Рубрики

Июль 2019
Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
« Авг    
1234567
891011121314
15161718192021
22232425262728
293031  

Архив

  • Управление


  • Советуем

    Лоратадин (Ломилан) быстро всасывается из желудочнокишечного

    Лоратадин (Ломилан) быстро всасывается из желудочнокишечного тракта после перорального приема. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы и хорошим объемом распределения. Эффект проявляется через полчаса после приема и сохраняется на протяжении 24 часов. Метаболизируется в печени.

    Характеризуется выраженным эффектом “первого прохождения через печень”. Период полувыведения составляет для лоратадина 7-11 часов, для активного метаболита 17-24 часа. Выводится в виде метаболитов почками (около 40%) и кишечником (около 41%). Фармакокинетические параметры лоратадина (Ломилана) существенно не изменяются у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. В 90х годах стали тщательно оценивать коэфициент риск/польза при назначении антигистаминных препаратов больным с аллергическими заболеваниями.

    Учитывая, что некоторые метаболиты антигистаминных препаратов, в частности, терфенадина и астемизола, обладают даже более выраженной способностью блокировать гистаминовые Н рецепторы, чем сами препараты, появилась возможность разработки нового третьего поколения антигистаминных средств. Основной задачей при создании антигистаминных препаратов третьего поколения являлось получение активных метаболитов, обладающих выраженным клиническим эффектом, но лишенных известных побочных свойств предшествующих групп антигистаминных средств. антагонистов 3-го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы: отсутствие седативного эффекта, отсутствие кардиотоксичности, быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органымишени, высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов, отсутствие тахифилаксии, отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек, отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами, противовоспалительная активность. В 1996 году в Администрации по контролю пищевых и лекарственных продуктов США впервые был зарегистрирован новый антигистаминный препарат третьего поколения фексофенадин. Позже стали разрабатываться другие препараты: дескарбоэтоксилоратадин и норастемизол. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н гистаминоблокатора 2-го поколения.